类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性

• 作者: 姜正羽 尤启冬 王亚楼 胡文渊 陈婕
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 查尔酮 Nrf2 Keap1 ARE 诱导活性
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 666-672
• 页数: 7页
• 分类号: R914.2
• 字数: 6930字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160606

摘要

对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂.通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性.MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性(IC50＞ 50 μmoL/L),活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性.化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤启冬	中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	198	1497	20.0	28.0
5	王亚楼	中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	32	116	7.0	9.0
9	姜正羽	中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	4	3	1.0	1.0
13	胡文渊	中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	1	2	1.0	1.0
17	陈婕		1	2	1.0	1.0