正确理解反向激动剂

• 作者: 于瑞红 曹永孝
• 来源期刊: 医学争鸣
• 学科: 医学
• 关键词: 反向激动剂 固有活性 受体学说 G蛋白耦联受体
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 学术争鸣
• 页码范围: 52-54
• 页数: 3页
• 分类号: R961
• 语种: 中文
• DOI: 10.13276/j.issn.1674-8913.2016.02.015

摘要

反向激动剂是作用于受体的新的药物类型,对受体有亲和力,而无内在活性.由于其不激动受体,不具备激动剂的特性,因而归类于激动剂欠妥.反向激动剂无内在活性,通过拮抗受体产生效应,因而具有拮抗剂的特性.反向激动剂产生效应的前提是受体的固有活性,正如拮抗剂产生效应必须有激动剂存在一样.反向激动剂拮抗受体的固有活性,拮抗剂拮抗激动剂的效应,均产生与相应激动剂作用方向相反的效应.拮抗剂主要用于激动剂活性增高的情况,而反向激动剂是治疗固有活性增强相关疾病的理想药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曹永孝	西安交通大学医学部药理学系	131	844	14.0	25.0
2	于瑞红	西安交通大学医学部药理学系	4	2	1.0	1.0