苯甲酸阿格列汀合成研究进展

• 作者: 张峰 张雷刚 牟敏仁
• 来源期刊: 化工生产与技术
• 学科: 工学
• 关键词: 苯甲酸阿格列汀 合成路线 6-氯-3-甲基尿嘧啶
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 36-40
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463+.54
• 字数: 3338字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-6829.2016.02.008

摘要

介绍了苯甲酸阿格列汀的药学背景，从起始原料出发总结和归纳了苯甲酸阿格列汀的现有合成路线，并对每条路线进行了分析和总结。苯甲酸阿格列汀合成的主要起始原料有6-氯尿嘧啶、6-氯-3-甲基尿嘧啶、1-(2-异氰苄基)-3-甲基脲、丙二酸单乙酯和4-甲氧基-3-氧代丁腈。认为路线以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料，反应条件温和，后处理简单，更加符合工业化生产的要求。但应进一步优化反应条件，减少副反应发生，降低成本。