硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性

• 作者: 吴颖 孙银星 宋恒 敖桂珍 程坚
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 美金刚 H2S供体 合成 神经保护
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 543-547
• 页数: 5页
• 分类号: R914.2
• 字数: 2263字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160506

摘要

H2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显著降低脑梗死面积的作用,但高浓度H2S产生神经毒性.N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H2S引起的神经毒性.将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合,设计了9个结构全新的化合物I1～19,以ADT-OH为原料,经过4步反应得到目标化合物,其化学结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响,结果发现,该类化合物在1μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P＜0.01),对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	敖桂珍	苏州大学药学院	37	138	6.0	9.0
2	吴颖	苏州大学药学院	25	91	5.0	9.0
3	孙银星	苏州大学药学院	3	3	1.0	1.0
4	宋恒	苏州大学药学院	4	12	3.0	3.0
5	程坚	苏州大学神经科学研究所	3	3	1.0	1.0