硫化氢供体偶联4-苯胺基喹唑啉衍生物EGFR抑制剂的设计、合成及生物活性评价

• 作者: 蔡志强
• 来源期刊: 合成化学
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 页码范围: 后插1
• 页数: 1页
• 语种: 中文

摘要

癌症近年来已成为严重威胁人类生命健康的主要杀手之一. 据世界卫生组织( WHO )数据显示:2018年新增癌症患者1810 万例,死亡955 .5万例,分别是2012年的1 .28倍和1 .17倍. 根据相关资料数据显示:中国恶性肿瘤的新发病例和死亡病例分别占全球病例的23 .7％和30 .2％.表皮生长因子受体( EGFR )的高表达与异常表达将会引起正常细胞向癌细胞的转变,因此EGFR已成为靶向抗癌药物重要的作用靶点之一. 目前,已上市的具有代表性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR-TKI)有:第一代的以吉非替尼(Gefitinib),第二代的阿法替尼(Afatinib)以及第三代的奥希替尼( Osimertinib, AZD9291 ).EGFR-TKI的问世无疑给癌症患者带来了康复的曙光,但是随着服用时间的增长,每种EGFR-TKI药物均会出现获得性耐药的问题.