硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性

• 作者: 宋恒 敖桂珍 李玉姚 程坚
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: ADT-OH H2S供体 合成 抗谷氨酸活性 神经保护
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 276-281
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 2910字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170304

摘要

二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体,并具有一定的神经保护作用.为了研究其构效关系,对其芳环进行改造,合成了17个Y类化合物(Y1～Y17),其结构均经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证,其中6个化合物(Y4,Y13一Y17)结构是全新的.采用MTI法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响,结果发现,这些化合物在1～ 100 μmo]/L浓度范围内具有很强的神经保护作用,其中化合物Y1 ～ Y9,Y11在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P＜0.01),特别是化合物Y1,Y4,Y6～Y9,Y11在1～10μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	敖桂珍	苏州大学药学院	37	138	6.0	9.0
2	宋恒	苏州大学药学院	4	12	3.0	3.0
3	李玉姚	苏州大学药学院	2	0	0.0	0.0
4	程坚	苏州大学神经科学研究所	3	3	1.0	1.0