红树林内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤活性研究

• 作者: 于暕辰 唐戈 袁洁 高晓霞 黄益
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 红树林 细胞周期蛋白激酶2 小分子抑制剂 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 737-742
• 页数: 6页
• 分类号: R965
• 字数: 4204字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.1006-8783.2016081202

摘要

目的 探讨红树林老鼠筋内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤作用及分子机制.方法 分子对接技术寻找D1952的潜在靶点,四甲基二氮唑蓝(MTF)比色法研究D1952抗肿瘤谱;脱氧核糖核酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)、PI染色法、免疫印迹法(Western blotting)检测D1952对细胞周期和凋亡的影响及相关信号通路蛋白的变化.结果 细胞周期蛋白激酶2(CDK2)是D1952的潜在靶点;D1952能有效抑制21种肿瘤细胞的增殖,且对MDA-MB-435的半数抑制浓度(IC50)为1.11 μmol/L.TUNEL染色可见肿瘤细胞凋亡明显;流式细胞术表明其能将MDA-MB-435细胞阻滞于G1/S期,且D1952能促进PARP的切割、导致p-RB降低和p21的表达增加.结论 红树林老鼠簕内生真菌来源化合物D1952具有较好的抗肿瘤活性,并有望成为靶向CDK2的抗肿瘤先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	于暕辰	中山大学中山医学院	2	16	1.0	2.0
2	袁洁	中山大学中山医学院	13	79	3.0	8.0
3	高晓霞	广东药科大学药学院	18	20	3.0	4.0
4	黄益	广东药科大学药学院	1	0	0.0	0.0
8	唐戈	中山大学中山医学院	1	0	0.0	0.0