作用于 Polo-box 结构域的 Polo 样激酶1抑制剂的研究进展

• 作者: 姚爱红 孙海鹰 常玉杰 江程
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: Polo 样激酶 1 Polo-box 结构域 抑制剂 抗肿瘤 进展
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药学前沿
• 页码范围: 1-8
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 字数: 5337字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160101

摘要

Polo 样激酶1（Plk1）的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用，目前已有多个不同结构的作用于ATP 结合口袋和底物结合位点的小分子 Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box 结构域（PBD）是 Plks 特有的结构域，对 Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用，被认为是另一个靶向型 Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了 Plk1的PBD 的 PBD 功能，从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸／苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于 PBD 的 Plk1抑制剂的最新研究进展，并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	江程	中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	18	54	4.0	7.0
2	孙海鹰	中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	7	7	2.0	2.0
3	姚爱红	中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	2	3	1.0	1.0
4	常玉杰	中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	2	3	1.0	1.0