含1,3,4-(噁)二唑查尔酮衍生物的设计、合成、抗病毒活性及相互作用研究

• 作者: 宋宝安 王艳娇 甘秀海 胡德禹
• 来源期刊: 中国科学（化学）
• 关键词: 植物病毒病 查尔酮,1,3,4-(噁)二唑 烟草花叶病毒外壳蛋白 微量热泳动仪 相互作用机制
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 1204-1209
• 页数: 6页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/N032016-00127

摘要

烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)是一种常见的植物病毒,能侵染多种农作物,给农业生产造成了巨大损失.本文以查尔酮为先导结构,设计合成了26个新型的含1,3,4-(噁)二唑查尔酮衍生物,活体抗病毒活性测试表明该类化合物对烟草花叶病毒具有较高的抑制活性,其中化合物C24对TMV表现出最好的抑制活性,其EC50值为20.9 μg/mL,明显优于对照药剂宁南霉素(37.9 μg/mL).为了初步揭示化合物抗病毒活性的作用机制,利用MST技术测定了化合物C24与TMV CP的结合能力,其解离常数Kd值为9.05 μM,说明化合物C24与TMVCP强结合后制约了TMV CP自组装,进而抑制TMV病毒对寄主的侵染.