参芎葡萄糖注射液对肝脏6种亚型微粒体细胞色素P450酶的抑制作用

• 作者: 孙佳 李勇军 潘洁 王永林 郑林 陆苑 黄勇
• 来源期刊: 贵州医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 参考葡萄糖注射液 细胞色素P450 微粒体,肝 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 775-778
• 页数: 4页
• 分类号: R969.2
• 字数: 3360字
• 语种: 中文
• DOI: 10.19367/j.cnki.1000-2707.2016.07.007

摘要

目的：考察参芎葡萄糖注射液对人肝微粒体细胞色素P450（CYP450）酶6种亚型CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的体外抑制作用。方法：在人肝微粒体孵育系统中，将不同浓度的参芎葡萄糖注射液和7种混合探针底物（非那西丁、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬、睾酮和咪达唑仑）共同孵育，采用超高效液相色谱-串联质谱法（ UPLC-MS/MS）同时测定孵育液中 CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶对应代谢物（对乙酰氨基酚、6-羟基氯唑沙宗、羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6β-羟基睾酮和α-羟基咪达唑仑）的剩余量，与对照组进行比较，得到酶的剩余活性，用 GraphPad v5.0软件计算半抑制浓度（ IC50）值，考察参考葡萄糖注射液对人肝微粒体CYP450酶的抑制程度。结果：在人肝微粒体孵育体系中，参芎葡萄糖注射液对6种CYP450亚型酶的IC50值均﹥15%。结论：在临床剂量下，参芎葡萄糖注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用。