芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

• 作者: 刘曙晨 唐林 张首国 彭涛 汤玉兰 温晓雪 王刚 王林
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 设计合成 芳酰基 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 471-475
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 字数: 4077字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2016.03.013

摘要

目的：以Ex-Rad为先导化合物，设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d，将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性，计算抑制率，筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个，结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单，原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘曙晨	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	11	32	2.0	5.0
2	温晓雪	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	21	74	5.0	7.0
3	彭涛	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	41	212	8.0	12.0
4	张首国	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	25	95	5.0	9.0
5	王刚	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	5	9	2.0	3.0
6	汤玉兰		1	0	0.0	0.0
7	唐林	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	1	0	0.0	0.0