新型蒎烷基噻唑衍生物的合成及其生物活性研究

• 作者: 丁志彬 孙楠 张齐 徐徐 徐海军 王欣 王石发
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 诺蒎酮 蒎烷基噻唑衍生物 抑菌活性 抗炎活性 杀虫活性
• 年，卷（期）: 2016,（10）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2489-2495
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201604042

摘要

以β-蒎烯的衍生物诺蒎酮为原料,合成了系列新型蒎烷基噻唑衍生物,并对其生物活性进行了研究.β-蒎烯经高锰酸钾氧化所得到的诺蒎酮与氨基硫脲进行缩合反应,得到诺蒎酮缩氨基硫脲;诺蒎酮缩氨基硫脲再与α-卤代酮进行环化,得到新型蒎烷基噻唑衍生物2a～2l.采用FTIR,1HNMR,13C NMR和HRMS对化合物2a～2l的结构进行了表征.探讨了化合物2a～2l的抑菌活性、对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抗炎活性以及对紫薇蚜虫的杀虫活性.结果表明,化合物2b具有很好的抗菌活性,对细菌和真菌的抑制效果分别与阿米卡星和酮康唑的效果相当;化合物2a则具有显著的抗炎活性,化合物2e、2h、2i和2k对紫薇蚜虫具有一定的杀虫活性.