ATP-竞争性mTOR抑制剂Wye-125132的合成

• 作者: 曹爽 杨艺虹 罗翔 钟武
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: mTOR抑制剂 Wye-125132 ATP-竞争性抑制剂
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 643-645,685
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 4314字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2016.08.006

摘要

目的：合成mTOR通路抑制剂Wye-125132，确立一条适用于工业化生产的合成路线。方法以巴比妥酸为原料经Vilsmeier-Haack甲酰化、氯代反应合成中间体2，4，6-三氯－嘧啶-5-甲醛2，以1，4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经3步反应得到中间体5，化合物2与5缩合后，再经取代反应合成关键中间体7。以对溴苯胺为原料经3步反应得侧链9，将9与7经Suzuki偶联反应得目标产物1。中间体及目标化合物的结构经MS和1 H-NMR确认。结果与讨论新的合成路线反应总收率为13．2％，产物纯度为99．77％。新的合成路线具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无需柱层析等优点，适合工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨艺虹	武汉工程大学化工与制药学院	62	211	8.0	11.0
2	钟武	军事医学科学院毒物药物研究所	41	154	7.0	10.0
3	曹爽	军事医学科学院毒物药物研究所	3	5	1.0	2.0
4	罗翔	武汉工程大学化工与制药学院	2	0	0.0	0.0