吖啶酰胺基硫脲类衍生物的体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘华钢 李俊威 梁燕 罗世建 范玉琴 霍丽妮 黄星悦 黄申立
• 来源期刊: 广西医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 抗肿瘤 DNA嵌入剂 吖啶酰胺基硫脲类衍生物 CCK-8 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 194-200
• 页数: 7页
• 分类号: R979.1
• 字数: 4128字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16190/j.cnki.45-1211/r.2016.02.003

摘要

目的:对吖啶酰胺基硫脲类衍生物进行体外抗肿瘤活性筛选,并初步探讨其抗肿瘤机制.方法:采用CCK-8法检测该吖啶类化合物4a对人肺癌A549细胞、人鼻咽癌CNE-2细胞、人胰腺癌panc-1细胞、人脑神经母细胞瘤SN-K细胞及人子宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,并以作用活性最强的细胞进行后续实验;采用HE染色观察药物作用后细胞形态的变化;采用流式细胞术检测药物对肿瘤细胞凋亡和细胞周期影响.结果:吖啶类化合物4a对各肿瘤细胞均显示了一定的抑制作用,对A549、CNE-2、panc-1、SN-K及Hela细胞的IC50分别为(3.59±0.49) mg/L、(17.93±0.02) mg/L、(53.88±0.87) mg/L、(32.34±0.18) mg/L、(37.43±0.12) mg/L,对A549细胞的抑制活性最强.HE染色结果显示吖啶类化合物4a作用A549细胞后,细胞间隙增大,体积变小,核固缩.流式细胞仪检测不同浓度吖啶类化合物4a A549作用48 h后,低剂量组、中剂量组、高剂量组的坏死率分别为(2.63±0.21)％、(2.70±1.19)％、(38.80±0.10)％;细胞周期中G2期和S期逐渐增加(P＜0.05).结论:吖啶类化合物4a对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用,对A549细胞抑制活性最强,其初步作用机制可能是通过将细胞阻滞于G2期和S期,促进细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞生长.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘华钢		271	2627	25.0	36.0
2	梁燕		13	37	3.0	5.0
3	霍丽妮		3	16	2.0	3.0
4	李俊威		2	4	1.0	2.0
5	范玉琴		1	4	1.0	1.0
6	罗世建		1	4	1.0	1.0
7	黄申立		1	4	1.0	1.0
8	黄星悦		1	4	1.0	1.0