细胞色素P4503A5和细胞色素P4502C19基因多态性对伏立康唑药代动力学的影响

• 作者: 李志平 袁娇 陈桂香 黄金梅
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P4503A5 细胞色素P4502C19 基因多态性 伏立康唑 药代动力学
• 年，卷（期）: 2016,（16）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 63-66
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R978.5
• 字数: 4016字
• 语种: 中文

摘要

目的：分析细胞色素P450（CYP）3A5和CYP2C19基因多态性对伏立康唑药代动力学的影响。方法用RFLP-PCR法对20名健康男性志愿者进行CYP3A5和CYP2C19全血基因分型。所有志愿者单次口服伏立康唑片200 mg，采用液-质串联色谱法（LC-MS）测定志愿者不同时间点的血浆药物浓度，用DAS 2.0软件计算其药代动力学参数。用主效应模型单独分析CYP3A5和CYP2C19的半衰期（ t1／2）、表观清除率（ CL／ F）、血药峰浓度（ Cmax）、0~36 h药时曲线下面积（ AUC0-36），以及药时曲线下总面积（ AUC0-∞）。结果 CYP3A5不同基因型伏立康唑的药代动力学参数均无明显差异（ P>0.05）；CYP2C19不同基因型的 t1／2和 Cmax均无显著差异（ P>0.05），而 CL／ F， AUC0-36及 AUC0-∞差异显著（ P<0.05）；CYP2C19的 CL／ F，AUC0-36，AUC0-∞ Scheffe法多重比较结果显示，CYP2C19突变纯合子的AUC0-36及 AUC0-∞值显著高于野生组及突变杂合组（ P<0.05），而CYP2C19突变纯合子的 CL／ F值则明显低于野生组（ P<0.05）。结论 CYP 2C19的基因多态性对伏立康唑的药代动力学有明显影响，而CYP 3A5的基因多态性对伏立康唑的药代动力学无明显影响。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李志平		7	24	2.0	4.0
2	黄金梅		3	40	2.0	3.0
3	陈桂香		3	7	2.0	2.0
4	袁娇		1	2	1.0	1.0