4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性

• 作者: 乔佳男 张灿 王庭芳
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 磺酰基 吡咯并嘧啶 JAK2抑制剂 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 554-562
• 页数: 9页
• 分类号: R914.2
• 字数: 9885字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170508

摘要

以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)诱导的TF-1细胞对所合成的化合物进行了活性测试.结果显示,多数化合物具有JAK2抑制活性,其中化合物(31)表现出较好的JAK2激酶活性(IC50=0.009 μmol/L)和GM-CSF诱导的TF-1细胞抑制活性(IC50 =0.136μmol/L),表明该化合物具有潜在的研发价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	95	587	15.0	20.0
2	乔佳男	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	1	0	0.0	0.0
3	王庭芳	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	1	0	0.0	0.0