5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性

• 作者: 曹素芬 段文虎 谢琴 陈奕
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 5H-苯并[b]咔唑 合成 增殖抑制活性
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 157-166
• 页数: 10页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 11535字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170205

摘要

为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物.探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响.采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和HeLa)的增殖抑制活性.结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性.其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC50分别为:5.06,4.50,5.29和6.32 μmol/L).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈奕	中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室	5	35	2.0	5.0
2	谢琴	南昌大学药学院	5	4	1.0	1.0
3	曹素芬	华东理工大学药学院	3	4	2.0	2.0
4	段文虎	华东理工大学药学院	7	5	2.0	2.0