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SGLT2选择性抑制剂筛选及药效评价方法建立
SGLT2选择性抑制剂筛选及药效评价方法建立
作者:
叶菲
张晓琳
王亚男
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
Na+依赖性葡萄糖摄取
钠-葡萄糖协同转运蛋白2
钠-葡萄糖协同转运蛋白1
荧光标记1-脱氧葡萄糖
抑制剂筛选
摘要:
本研究的目的是建立SGLT2选择性抑制剂筛选及药效学评价体系.分别将人全长SGLT2和SGLT1cDNA连接至pMSCVpuro载体并转染HEK293细胞,嘌呤霉素筛选单克隆细胞,RT-PCR、Western blot或细胞免疫荧光染色检测目的基因、蛋白在细胞中的表达.采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖(1-[Ⅳ-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG)作为底物进行葡萄糖转运实验,检测模型细胞的Na+依赖的葡萄糖摄取功能,并对阳性药达格列净、根皮苷选择性进行评价.最后,进行整体药效评价,观察达格列净对正常小鼠及四氧嘧啶诱导的T1DM小鼠血糖的影响.结果显示pMSCVpuro-SGLT1转染组细胞SGLT1基因及蛋白水平均显著升高,pMSCVpuro-SGLT2转染组SGLT2蛋白高表达于细胞膜及细胞质,说明SGLTl/SGLT2稳定过表达细胞构建成功.葡萄糖转运实验结果显示,与pMSCVpuro-null转染组相比,pMSCVpuro-SGLT1、pMSCVpuro-SGLT2转染组细胞Na+依赖性1-NBDG摄取明显增高.达格列净具有良好的选择性,对SGLT1的半数抑制浓度(IC50,6.20×10-7 mol·L-1)远高于对SGLT2抑制的IC50值(2.24×10-10 mol·L-1),优于非选择性抑制剂根皮苷.达格列净单次给药即可改善正常小鼠葡萄糖耐量.对T1DM小鼠,达格列净从给药后lh血糖水平即显著降低,能够剂量依赖地降低0~24h血糖-时间曲线下面积.连续给药20天,能够较平稳地降低小鼠餐后血糖.本研究建立了较完善的SGLT2选择性抑制剂的体外筛选方法和整体药效学评价方法.该方法具有无同位素污染,高转运效率、良好稳定性等优点,将为新的SGLT2高选择性抑制剂研发提供良好的技术平台.
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文献信息
篇名
SGLT2选择性抑制剂筛选及药效评价方法建立
来源期刊
药学学报
学科
医学
关键词
Na+依赖性葡萄糖摄取
钠-葡萄糖协同转运蛋白2
钠-葡萄糖协同转运蛋白1
荧光标记1-脱氧葡萄糖
抑制剂筛选
年,卷(期)
2017,(6)
所属期刊栏目
药理学
研究方向
页码范围
897-903
页数
7页
分类号
R965.1
字数
语种
中文
DOI
10.16438/j.0513-4870.2017-0220
五维指标
传播情况
被引次数趋势
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引文网络
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Na+依赖性葡萄糖摄取
钠-葡萄糖协同转运蛋白2
钠-葡萄糖协同转运蛋白1
荧光标记1-脱氧葡萄糖
抑制剂筛选
研究起点
研究来源
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研究去脉
引文网络交叉学科
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期刊影响力
药学学报
主办单位:
中国药学会
中国医学科学院药物研究所
出版周期:
月刊
ISSN:
0513-4870
CN:
11-2163/R
开本:
大16开
出版地:
北京市先农坛街1号
邮发代号:
2-233
创刊时间:
1953
语种:
chi
出版文献量(篇)
5934
总下载数(次)
20
总被引数(次)
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