木犀草素硝酸酯衍生物的合成及其体外活性研究

• 作者: 冯改丽 刘永谦 朱江华 王涛 罗璟 肖敏捷 郑佩玉 陈威连
• 来源期刊: 广东药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 木犀草素硝酸酯衍生物 NO供体 体外NO释放 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 488-492,508
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 7120字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2017051801

摘要

目的 设计合成新型硝酸酯类木犀草素衍生物.方法 采用在木犀草素母核C-3′和C-4′之间插入醚键,再在C7-OH上进行亲核取代,合成了5个目标化合物,结构经IR、NMR等确证;采用Griess方法测定目标化合物的体外NO释放情况,并通过MTT方法初步测定抗肿瘤活性.结果 在所合成的化合物中,化合物3a与3b的NO释放较迅速,且很快就到达平衡;同时,6a～6c系列化合物NO释放平稳,表明对木犀草素邻二酚羟基不同保护结构的修饰,影响了NO的体外释放;5个目标化合物对人肝癌细胞HepG-2和人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性.结论 硝酸酯类木犀草素衍生物的NO释放量与抗肿瘤活性无相关性,合理的修饰有利于提高活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱江华	佛山市妇幼保健院药学部	9	28	3.0	5.0
2	刘永谦	广东省妇幼保健院药学部	11	9	2.0	2.0
3	冯改丽	广州中医药大学中药学院	3	2	1.0	1.0
4	罗璟	广州中医药大学中药学院	2	2	1.0	1.0
5	肖敏捷	佛山市妇幼保健院药学部	3	1	1.0	1.0
6	陈威连	广州中医药大学中药学院	1	1	1.0	1.0
7	郑佩玉	广州中医药大学中药学院	3	4	1.0	2.0