绿卡色林衍生物的合成、 体外代谢及体内活性研究

• 作者: 卞学国 张灵芝 徐云根 朱启华 蒋敏瑞 魏萍 龚国清
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 绿卡色林 前药 代谢稳定 体内活性
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1778-1787
• 页数: 10页
• 分类号: O6265
• 字数: 6190字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20170094

摘要

将选择性5-HT2C受体激动剂类减肥药绿卡色林分子中的仲胺转化成氨基甲酸酯类前药,设计合成了13个氨基甲酸酯类化合物.新化合物的结构经核磁共振波谱、红外光谱及高分辨质谱确证.通过体外代谢稳定性实验,筛选出半衰期长且可通过代谢持续产生绿卡色林的新化合物6b.对化合物6b的大鼠减肥药理实验结果表明,在日剂量相同的条件下,化合物6b给药1次/d比绿卡色林给药2次/d的减肥效果略好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐云根	中国药科大学药物化学系	75	219	7.0	10.0
2	朱启华	中国药科大学药物化学系	15	3	1.0	1.0
3	龚国清	中国药科大学药理系	40	348	10.0	18.0
4	张灵芝	中国药科大学药物化学系	2	0	0.0	0.0
5	蒋敏瑞	中国药科大学药理系	2	0	0.0	0.0
6	魏萍		1	0	0.0	0.0
7	卞学国		1	0	0.0	0.0