丹红注射液对人原代肝细胞尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的体外抑制作用

• 作者: 张婧娴 张湘奇 张科之 张素行 杨姣 石美智 郭澄 韩永龙
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 丹红注射液 人原代肝细胞 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 抑制作用 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 44-46,50
• 页数: 4页
• 分类号: R28
• 字数: 2656字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2017.01.012

摘要

目的 研究丹红注射液对Ⅱ相药物代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的体外抑制作用.方法 随机将新鲜的人原代肝细胞分为3组:实验组(丹红注射液)、阳性对照组(酮康唑)和空白对照组.分别将7个不同含量的丹红注射液(0.14％,0.41％,1.23％,3.70％,11.10％,33.30％和100.00％)、不同浓度的酮康唑溶液(1.37,4.12,12.30,37.00,111.00,333.00和1000.00μmol·L-1)10 μL和纯化水与探针底物7-羟基香豆素(1000 μmol·L-1)10置于人原代肝细胞体外孵育体系80 μL中,共同孵育15 min.用液相色谱-串联质谱法测定代谢产物7-羟基香豆素-D-葡萄糖醛酸苷的含量(代表UGTs活性),并计算其IC50值(表示丹红注射液对UGTs的抑制程度).结果 含量分别为0.00％,0.01％,0.04％,0.12％,0.37％,1.11％,3.33％和10.00％的丹红注射液(在孵育体系中稀释了10倍)对UGTs的抑制率分别为0,-1.6％,3.2％,8.2％,5.2％,17.1％,38.3％和71.4％,且呈浓度依赖性抑制作用.与空白对照组比较,1.11％,3.33％,10.00％的丹红注射液差异均有统计学意义(P＜0.05).在人原代肝细胞体外孵育体系中,丹红注射液对UGTs的IC50值为4.9％.结论 丹红注射液对人原代肝细胞UGTs有较弱的抑制作用,不太可能导致与UGTs相关的药物相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭澄	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	136	805	14.0	23.0
2	石美智	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	4	23	3.0	4.0
3	张湘奇	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	2	2	1.0	1.0
4	杨姣	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	4	16	2.0	4.0
5	张素行		2	2	1.0	1.0
6	张科之		2	2	1.0	1.0
7	张婧娴	上海交通大学附属第六人民医院药剂科	3	6	2.0	2.0