孕烯醇酮肟衍生物的合成与体外抗癌活性

• 作者: 于春影 刘跃金 赵博文
• 来源期刊: 沈阳化工大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-肟 3β-羟基孕甾-5-烯-20-肟 孕烯醇酮 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 生物与环境工程
• 页码范围: 153-156
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 2517字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-2198.2018.02.011

摘要

研究孕烯醇酮肟衍生物的合成,并探讨其体外抗癌活性.以孕烯醇酮为原料,在甲酸中用质量分数为30％的过氧化氢溶液氧化、甲醇中碱水解得3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮,3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮、孕烯醇酮在乙醇中与盐酸羟胺经反应生成3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-肟(收率43.3％,mp198.5～200.5℃)和3β-羟基孕甾-5-烯-20-肟(收率71.4％,mp 217.0～219.0℃).3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮在乙酸中用乙酐酰化得3β,6β-二乙酰氧基-5α-羟基孕甾-20-酮,收率66.4％,mp 214～216℃.上述化合物经IR和1 HNMR确证了结构正确.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行了BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果表明:上述3个目标化合物有一定的抗癌活性,但活性明显弱于胆甾-3β,5α,6β-三醇.胆甾-3β,5α,6β-三醇具有较好的抗癌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘跃金	沈阳化工大学制药与生物工程学院	19	71	5.0	8.0
2	于春影		6	3	1.0	1.0
3	赵博文	沈阳化工大学制药与生物工程学院	1	0	0.0	0.0