苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性

• 作者: 吴林韬 孙龙 张奕华 胡晓琴 韩春 黄张建
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 苯胺基嘧啶 偶氮鎓二醇盐 表皮生长因子受体 吉非替尼 合成 非小细胞肺癌 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 48-55
• 页数: 8页
• 分类号: R914.2|R965
• 字数: 8554字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000 -5048.20180107

摘要

为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a~9e、10a~10e、11a~11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性.结果表明,化合物9a~9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib).其中,化合物9b活性最强(IC50=0.65 μmol/L).分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
5	黄张建	中国药科大学新药研究中心	11	24	4.0	4.0
9	吴林韬	长治学院化学系	3	0	0.0	0.0
10	韩春	长治学院化学系	10	6	2.0	2.0
11	胡晓琴	长治学院化学系	12	18	3.0	3.0
12	孙龙	长治学院化学系	5	0	0.0	0.0