3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性

• 作者: 刘观艳 初相伍 潘红梅 程克光 苏春华 邓胜平
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3-取代雌二醇 尿嘧啶 胸腺嘧啶 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 26-32
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 8177字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140104

摘要

以雌二醇为原料,在K2CO3碱性条件下,与二溴烷烃反应生成醚类化合物,继而与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成16个新型3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物(化合物5～20),并采用MTT法对其进行抗肿瘤活性测试.结果表明,这些化合物对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231、人卵巢癌SKOV-3、人肺癌NCI-H460和人胃癌MGC-803细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中,连接链长为2的尿嘧啶单接产物5和双接产物6、连接链长为8的尿嘧啶单接产物17、连接链长为2和6的胸腺嘧啶双接产物8和16对MCF-7具有良好的增殖抑制活性；化合物5和6对MDA-MB-231细胞株具有较好的增殖抑制活性；化合物17同时对SKOV-3细胞株也呈现优良的增殖抑制活性.连接链长为6的尿嘧啶单接产物13对MGC-803细胞株的增殖抑制率最高.总之,3-取代的雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7细胞株的增殖抑制活性要优于其他受试肿瘤细胞株.3-取代雌二醇-尿嘧啶衍生物比3-取代雌二醇-胸腺嘧啶衍生物具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性.