O2-2,4-二硝基苯基偶氮二醇盐类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 严畅 傅俊杰 张大永 张奕华 邹瑜 黄张建
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: O2-2,4-二硝基苯基偶氮二醇盐 HCT-116细胞 抗肿瘤 稳定性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 591-597
• 页数: 7页
• 分类号: O625
• 字数: 2769字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20160798

摘要

以O2-2,4-二硝基苯基偶氮二醇盐(PABA/NO)为先导化合物,选择适当的仲胺作为偶氮二醇盐中相应的胺片段,并用碳氮键取代苯环5位的碳氧酯键,设计合成了化合物2a,2b和4a~4j,以期获得活性更强且稳定性好的抗肿瘤药物.目标化合物经1H NMR,13C NMR及HRMS进行了结构确证.生物活性测试结果表明,目标化合物可不同程度地抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖,其中化合物4h的活性最强(IC50=7.945±0.421 μmol/L),优于PABA/NO(IC50=12.134±0.675 μmol/L).NO释放实验结果表明,此类化合物的NO释放量与细胞毒性呈正相关.化合物4h在HCT-116细胞中释放NO的量最多,约是正常细胞的2倍.此外,化合物4h在大鼠血浆中的体外稳定性显著优于PABA/NO,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	严畅	江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
2	邹瑜	江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
3	傅俊杰	南京医科大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	黄张建	江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
5	张大永	江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
6	张奕华	江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0