氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 王蕊 胡国强 韩紫岩
• 来源期刊: 河南大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 均三唑并噻二唑 生物等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 1-5
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1
• 字数: 5416字
• 语种: 中文

摘要

[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体.[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a～5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性.[结果]目标物对3种试验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物,其中苯环含有氟原子和羟基的化合物的活性强于其他化合物,其IC50与对照阿霉素相当.[结论]C-3羧基并非是抗肿瘤所必需的药效团,用稠杂环替代可提高其抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩紫岩	河南大学药学院	20	85	5.0	8.0
2	胡国强	河南大学药学院	86	759	15.0	24.0
3	王蕊	河南大学公共卫生研究所	46	163	6.0	11.0