伊曲康唑无定型固体分散体的制备及体外评价

• 作者: 刘建平 施沈一 洪子越 郭玉申
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 热熔挤出 无定型固体分散体 伊曲康唑 溶出度 Soluplus
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 187-194
• 页数: 8页
• 分类号: R944
• 字数: 5303字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180208

摘要

采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物伊曲康唑(ITZ)无定型固体分散体并和原研药(RLD)作比较,为进一步的制剂研究提供基础.根据药物和载体的溶解度参数(δ),玻璃态转化温度(Tg),选择Soluplus,Kollidon VA64,HPMCAS和Eudragit EP04种载体.利用差示扫描量热法(MT-DSC)进行载体初步筛选,并运用HME技术成功制备基于这4种载体的伊曲康唑无定形固体分散体.通过MT-DSC、偏振光显微镜(PLM)、X射线衍射光谱(XRPD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)对固体分散体的物理状态进行表征,探究药物与辅料的相互作用以及固体分散体的无定型状态.以体外溶出度和动力学溶解度为指标进一步考察4种载体及30％和50％两种载药量对体外溶出度的影响.结果显示,ITZ与Soluplus(3∶7)混合,在170℃下通过HME得到的固体分散体能显著提高溶出度,并且在40℃,75％相对湿度条件下放置30 d未发生重结晶现象.MT-DSC等表征证实ITZ以无定型态与Soluplus达到分子层面互溶可能是其溶出度增加的主要因素.本研究为固体分散体的制备及理论研究提供了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘建平	中国药科大学药剂系	84	720	15.0	22.0
2	洪子越	中国药科大学药剂系	1	1	1.0	1.0
3	施沈一		1	1	1.0	1.0
4	郭玉申		1	1	1.0	1.0