3H-喹唑啉-4-酮衍生物的设计、合成及其α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节作用评价

• 作者: 卞希玲 孙崎 孟盈 李鑫 王克威 王新童 肖浩然 黄宗泽
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 3H-喹唑啉-4-酮 α7烟碱型乙酰胆碱受体 正向变构调节剂 构效关系 阿尔兹海默综合症
• 年，卷（期）: 2018,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 540-552
• 页数: 13页
• 分类号: R916.4
• 语种: 英文

摘要

作者基于课题组先前得到的具有较强α7烟碱型乙酰胆碱受体Ⅰ型正向变构调节剂活性的先导化合物2,设计并合成了一系列的6位取代的3H-喹唑啉-4-酮化合物(3a-3d),所有目标化合物均通过对表达有人源α7乙酰胆碱受体的非洲爪蟾卵使用双电极电压钳技术来进行活性评价.然而,在100 μM的乙酰胆碱作用下,所有化合物均没有显示出比先导化合物2更高的活性.由此证明噻唑[4,5-d]并嘧啶-7(6H)-酮母核是发挥正向变构调节活性的必需基团,是对先导化合物2的构效关系的补充.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李鑫		41	117	7.0	9.0
2	孙崎		16	36	3.0	6.0
3	王克威		14	15	2.0	3.0
4	孟盈		4	2	1.0	1.0
5	黄宗泽		2	0	0.0	0.0
6	王新童		4	0	0.0	0.0
7	卞希玲		4	0	0.0	0.0
8	肖浩然		3	0	0.0	0.0