美金刚长效注射剂的制备及其评价

• 作者: 李其彬 杨子毅 林霞 石晓宇
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 美金刚 长效注射剂 难溶性盐 纳米混悬液 阿尔茨海默病
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 587-595
• 页数: 9页
• 分类号: R944
• 字数: 7850字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180511

摘要

为了降低盐酸美金刚给药频率,提高阿尔茨海默病患者治疗顺应性和连续性,采用难溶性盐技术制备了一系列美金刚难溶性盐纳米混悬型长效注射剂,包括美金刚油酸盐(Mem-Ole)、美金刚硬脂酸盐(Mem-Pal)、美金刚棕榈酸盐(Mem-Pal)和美金刚双羟萘酸盐(Mem-Pam),并对其结构、溶解特性和缓释性能进行了表征.结果表明,与美金刚相比,4种盐在模拟体液中溶解度分别降低了95.1％、96.2％、96.7％和99.6％,其中Mem-Pam在pH 5～8的模拟体液中溶解度均低于0.07 mg/mL.与美金刚纳米混悬剂相比,4种难溶性盐纳米混悬剂释药速度显著降低,释药速度由大到小依次为:Mem-Ste、Mem-Pal≈Mem-Ole、Mem-Pam,其中Mem-Pam可缓释7 d,并呈现近零级释药特征(y=0.5499x+7.5942,r=0.9883).实验结果表明,Mem-Pam具有优良的缓释性能,有望在体内缓释7 d并获得平稳的血药浓度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林霞	江南大学药学院	6	1	1.0	1.0
2	杨子毅	江南大学药学院	10	1	1.0	1.0
3	李其彬	江南大学药学院	2	1	1.0	1.0
4	石晓宇	江南大学药学院	1	1	1.0	1.0