氨基噻唑(嗯唑)类化合物的合成及抗K562细胞活性研究

• 作者: 周茵 熊远珍 蔡志萍 陈国胜
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 慢性髓性白血病 酪氨酸激酶抑制剂 2-氨基噻唑类 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（9）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1275-1279
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.09.001

摘要

目的 设计、合成一系氨基噻唑(噁唑)类似物,并测试新衍生物对人类慢性粒细胞白血病细胞系K562的体外抑制作用.方法 以dasatinib为先导化合物设计新衍生物,通过亲核取代和关环缩舍得到目标化合物,其结构通过1H-NMR、13C-NMR、IR和MS测定.结果 发现5个目标化合物抑制活性高于对照药伊马替尼.4个化合物抗K562细胞活性高于dasatinib.结论 保持药效基团不变,用五元噻唑环取代芳香苯环,活性能得以改善.