坎地沙坦酯脂质体冻干粉的制备及在大鼠体内药动学研究

• 作者: 印晓星 张利华 张彦卓 王洪涛 董凯 赵子明
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 泊洛沙姆407 坎地沙坦酯 脂质体 药动学
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 255-258,269
• 页数: 5页
• 分类号: R944.2|R969.1
• 字数: 4285字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2018.05.003

摘要

目的 制备并评价泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体(CC/PLip),考察其口服给药后在大鼠体内药动学过程.方法 用薄膜分散法制备坎地沙坦酯脂质体,经冷冻干燥制成冻干粉.动态光散射(DLS)测定其Zeta电位和粒径,透射电镜(TEM)观察其形态,超滤离心法测定包封率;采用口服给药,观察肠道黏膜渗透行为,分析药物在大鼠体内的药代动力学参数.结果 泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体呈现球形,粒径为(182.67±4.10)nm,Zeta电位为(-8.98±0.19)mV,包封率为98.94％±0.60％;体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果;肠道黏膜渗透试验表明坎地沙坦酯脂质体在小肠易被吸收;药动学实验中,参比坎地沙坦酯片和坎地沙坦酯脂质体的AUC0→48 h分别为(13112.6±5343.7)、(19522.8±3973.7)ng·h·mL-1;Cmax分别为(656.8±345.0)、(1199.1±330.7)ng·mL-1;Tmax分别为(7.3±3.0)、(2.7±1.4)h.结论 坎地沙坦酯脂质体包封率较高,粒径较小,具有缓释效果,能提高在小肠的吸收,可显著提高在大鼠体内的生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张彦卓	徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	3	1	1.0	1.0
2	赵子明	徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	10	3	1.0	1.0
3	王洪涛	徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	2	1	1.0	1.0
4	董凯	徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	1	1	1.0	1.0
5	张利华	徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	1	1	1.0	1.0