6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成

• 作者: 于大伟 侯玲 刘勇 刘景 方立文 方舒慧 李善柱 李帅 王志明 葛新颖 蔡志强 薛斌 赵蓉 马启朋
• 来源期刊: 广西大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 抗肿瘤 喹唑啉 药物中间体 合成
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 化学与化工
• 页码范围: 2419-2424
• 页数: 6页
• 分类号: O626.3|R914.5
• 字数: 3722字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13624/j.cnki.issn.1001-7445.2018.2419

摘要

为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～2c,产物结构通过1 H NMR及ESI-MS进行了表征.结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a～2c的收率大于90％,色谱纯度大于99％;实验所采用的合成方法操作简单,满足"原子经济学"的要求,经济环保,适合工业化生产.