膦酸酯糖苷衍生物的合成与抗肿瘤活性

• 作者: 杨家强 杨璇 熬慧 车万莉 陈磊
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 膦酸酯 糖苷 抗肿瘤活性 医药原料
• 年，卷（期）: 2018,（12）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 2087-2090,2097
• 页数: 5页
• 分类号: R914.4|O627.51
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.20180250

摘要

以α-羟基膦酸酯和溴代单糖为中间体,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,微波辅助下,以79.6％～84.1％的收率合成了系列膦酸酯糖苷化合物(Ⅲa～Ⅲf),经IR、1HNMR、13CNMR确认了产物结构.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了体外抗肿瘤活性测试.结果表明:该类化合物对人胃癌细胞(SGC-7901)和人肺癌细胞(A549)有增殖抑制作用,其中,含葡萄糖基片段的目标物Ⅲa、Ⅲb对SGC-7901有较优的增殖抑制作用,IC50分别为(12.9±0.9)μmol/L、(14.3±1.1)μmol/L;含半乳糖基片段的目标物Ⅲc、Ⅲd对A549有较显著活性,IC50分别为(15.9±0.9)μmol/L、(14.2±1.3)μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨家强	遵义医学院药学院	32	133	7.0	10.0
2	车万莉	遵义医学院药学院	6	18	3.0	4.0
3	陈磊	遵义医学院药学院	2	4	1.0	2.0
4	熬慧	遵义医学院药学院	1	1	1.0	1.0