肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖类结合物的合成及其体外初步评价

• 作者: 刘畅 张志荣 贺珊珊
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤内酯醇 C14-OH 肾靶向 毒性 链接键
• 年，卷（期）: 2018,（15）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1787-1792
• 页数: 6页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文

摘要

目的:以不同链接子链接雷公藤内酯醇C14-OH, 合成不同肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖前体药物, 考察其稳定性, 并初步进行体外评价.方法:设计并合成了以碳酸酯链接子链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-2), 与前期合成的丁二酸氨基乙醇链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-1) 进行体外稳定性比较, 选出合适的链接基团进行细胞毒性和细胞摄取的评价.结果:成功合成了TPG-2.体外稳定性考察结果表明TPG-1具有更好的稳定性;可明显减轻细胞毒性;增加细胞摄取率.结论:通过雷公藤内酯醇C14-OH构建肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖小分子前体药物是可行的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志荣		236	2536	28.0	38.0
2	刘畅		129	432	11.0	17.0
3	贺珊珊		1	0	0.0	0.0