荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束的制备与体外评价

• 作者: 张婧 房元英 李翔 金一 韩星
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 聚合物胶束 聚乙二醇修饰的石墨烯量子点 药物递送 荧光成像 肿瘤治疗
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 187-194,242
• 页数: 9页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.03.001

摘要

目的 制备荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束(fluorescence imaging and drug controlled-release bifunctional epirubicin drug-loaded micelles,EPI-FIDCR).研究EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;初步评价EPI-FIDCR胶束在Hela细胞中的摄取及细胞毒性.方法 采用薄膜分散法制备EPI-FIDCR胶束;以不同pH磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffered saline,PBS)作为释放介质,评价EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;通过MTT(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT)法评价盐酸表阿霉素(epirubicin hydrochloride,EPI)、EPI-FIDCR胶束、聚乙二醇一聚乳酸嵌段共聚物(polyethylene glycolpolylactic acid block copolymers,PEG-PDLLA)及聚乙二醇修饰的石墨烯量子点(polyethylene glycolmodified graphene quantum dots,GQDs-PEG)的细胞毒性及测定IC50值;用荧光显微镜对EPI-FIDCR 胶束在Hela细胞内的荧光成像进行研究.结果 制备的EPI-FIDCR胶束平均粒径为(19.59±1.21)nm,Zeta电位为(-22.87±0.85)mV,包封率为(74.02±0.55)％,载药质量分数为(3.78±0.28)％,EPI-FIDCR胶束表现出缓释行为,通过计算分别得出EPI的IC50值为(5.54±0.06) mg·L-1,EPI-FIDCR 胶束的IC50值为(7.03±0.03) mg·L-1.EPI-FIDCR胶束能够进入细胞,发挥荧光成像作用.结论 成功制备了荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束,具有较好应用前景.