Box-Behnken响应面法优化索拉非尼PLGA-TPGS聚合物纳米粒的处方与工艺

• 作者: 储晓琴 桂双英 黄宇哲
• 来源期刊: 安徽中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 索拉非尼 PLGA-TPGS纳米粒 纳米沉淀法 Box-Behnken响应面设计法
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 方药研究
• 页码范围: 80-86
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 字数: 5628字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-7246.2019.01.021

摘要

目的 优化索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]-维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-a-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)聚合物纳米粒的处方与制备工艺.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察索拉非尼与PLGA的质量比、有机相与水相的容积比、乳化剂维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的浓度因素对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方与工艺下纳米粒药物的体外释放、形态和粒径进行考察.结果 最佳处方为:索拉非尼与PLGA的质量比为1∶11.56;有机相与水相的容积比为1∶5.56;乳化剂TPGS的浓度为0.03％.制备的优化纳米粒形态均一,平均粒径为249.6 nm,包封率为89.78％,载药量为9.41％.体外索拉非尼在含1％吐温-80的磷酸盐缓冲液(pH 5.0、pH 7.4)中呈二相释放,120 h累积释放率分别为80.69％±4.70％和40.67％±3.77％.结论 所优选的索拉非尼PLGA-TPGS纳米粒处方与工艺合理可行,体外实验具有明显的缓释作用,可为后期体内、体外研究提供实验基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	桂双英	安徽中医药大学药学院	103	616	10.0	20.0
5	储晓琴	安徽中医药大学药学院	21	70	4.0	6.0
9	黄宇哲	安徽中医药大学药学院	2	0	0.0	0.0