胱硫醚β合酶新型抑制剂的发现和机制研究

• 作者: 于晶 刘帆 吴方 周越洋
• 来源期刊: 生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 胱硫醚β合酶 抑制剂 血红素 机制
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 231-239
• 页数: 9页
• 分类号: R963
• 语种: 中文
• DOI: 10.16519/j.cnki.1004-311x.2019.03.0041

摘要

[目的]旨在发现胱硫醚β合酶(Cystathionine β-synthase,CBS)的新型抑制剂并研究其作用机制.[方法]通过构建血红素结合位点缺失或氧化还原位点突变的CBS突变体(CBS70-413和CBS C272A/C275A),基于该酶的测活方法和PLP荧光光谱分析,研究3个CBS新型抑制剂的抑制有效性及其分子作用机制.[结果]亲和纯化得到了有活性的CBS70-413和CBS C272A/C275A突变蛋白以用于抑制剂的机制研究.研究发现,CBS70-413突变体可高效拮抗这些抑制剂的抑制效果,而C272A/C275A突变则不行,提示这些抑制剂可与该酶的血红素结合位点结合而抑制该酶活力.进一步研究结果表明,它们可别构调控该酶辅基PLP的含量.[结论]3个抑制剂的分子作用机制为,通过与该酶的Heme位点结合,并通过该位点去别构调控PLP辅基与活力位点的结合,从而抑制该酶的活力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴方		48	156	7.0	10.0
2	周越洋		3	3	1.0	1.0
3	于晶		2	0	0.0	0.0
4	刘帆		3	8	2.0	2.0