含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物的合成与生物活性研究

• 作者: 何海峰 夏芹 贺红武
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 丙酮酸脱羧酶 杀菌剂 先导化合物 2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2295-2302
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201903064

摘要

丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶,目前尚无以丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的E coli PDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰,通过肼与醛的缩合反应合成了l4个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物Ⅰ作为潜在的PDHc-E1抑制剂.发现2-甲基-4-氨基-5-(甲基-4-溴苯腙)-嘧啶(I-6)不仅对E.coli PDHc-E1显示较好的活性(IC50=26.45μmol/L),同时对真菌花生褐斑(EC50 14.11 μg/mL)和苹果轮纹(EC50 0.64 μg/mL)显示了高效活性,具有进一步研究的价值.由此,通过对先导结构2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物L中的桥键进行结构修饰,获得了对E.coli PDHc-E1具有抑制作用的高效杀菌活性的化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	贺红武	华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室	91	985	18.0	28.0
2	何海峰	江西科技师范大学化学化工学院	4	2	1.0	1.0
3	夏芹	华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室	1	1	1.0	1.0