藤茶中杨梅素、二氢杨梅素及其乙酰化衍生物在SD大鼠体内药动学研究

• 作者: 何桂霞 吴嘉敏 张毕奎 李昕 肖亦莎 谭胜蓝 邓阳 陈雪姣 颜苗
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 藤茶 二氢杨梅素 杨梅素 乙酰化衍生物 LC-MS/MS 药动学
• 年，卷（期）: 2019,（22）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2266-2272
• 页数: 7页
• 分类号: R969
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.22.04

摘要

目的:建立LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中杨梅素(myricetin,MY)和二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)的浓度,将其运用到药动学研究,并评价DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度.方法:SD大鼠随机分为4组,分别灌胃DMY(100mg·kg-1,相当于9 375.0μmo·L-1)的0.5％羧甲基纤维素钠生理盐水溶液,以及等摩尔剂量的DMY-1、DMY-2、MY.于给药前0.0h和给药后0.08,0.17,0.25,0.33,0.50,0.75,1.0,2.0,4.0,6.0,8.0,12.0 h尾静脉断尾采血200 μL,血浆样品经0.1％甲酸-乙腈沉淀蛋白,内标法定量,DAS3.0和SPSS统计分析得到药动学参数和曲线.结果:低、中、高的质控样品日内、日间精密度RSD均小于10.2％;DMY和MY的基质效应分别为98.3％～105.5％、98.0％～108.1％;萃取回收率分别为99.4％～103.0％、95.0％～99.7％,均符合生物样品分析检测的要求;DMY-2和DMY-1组相比于DMY组,相对生物利用度分别为47.22％,10.70％,表明口服灌胃给药DMY相对生物利用度要高出乙酰化衍生物组.结论:本研究建立测定大鼠血浆中DMY和MY的LC-MS/MS法,具有灵敏度高、准确性高、重复性好等优点,能够满足生物样品分析检测的要求,可应用于MY、DMY及其衍生物的药动学研究,也可为DMY结构修饰和新药开发提供参考依据.