替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进

• 作者: 冉艳 南发俊 张仰明 李建学 王乃星 蒲通 陈恬 鞠馥璟
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 替诺福韦艾拉酚胺 工艺改进 合成
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 新技术与应用
• 页码范围: 677-683
• 页数: 7页
• 分类号: O626
• 字数: 4731字
• 语种: 中文

摘要

本文以替诺福韦(PMPA)为原料,经氯化亚砜活化后与苯酚反应,得到单取代化合物替诺福韦单苯酚酯(GS-6948).后者在甲苯中完成氯化及构型转化,后处理得到高纯度异构体酰氯的二氯甲烷浆液与L-丙氨酸异丙酯于二氯甲烷/水混合体系中完成酰胺化反应,得到目标化合物替诺福韦艾拉酚胺.与现有技术相比,优化后的制备工艺减少了物料、人工、能耗及设备损耗,缩短了生产周期,更适于替诺福韦艾拉酚胺的工业化生产.