LC-MS/MS法测定人血浆中格列吡嗪浓度及其控释制剂的生物等效性研究

• 作者: 刘圆圆 徐鲁源 贺美莲
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 液相色谱-串联质谱法 格列吡嗪 生物等效性
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 81-84,110
• 页数: 5页
• 分类号: R927.2
• 字数: 3436字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2020.02.004

摘要

目的 建立测定人血浆中格列吡嗪浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法 ,并将其应用到格列吡嗪控释剂的生物等效性预试验.方法 24名健康受试者分为空腹组和餐后组,按照双周期、双顺序、交叉设计分别口服受试制剂和参比制剂5 mg,采用液相色谱-串联质谱方法 测定血药浓度,色谱柱为Phenomenex Kinetex C18柱(2.1 mm×50 mm,2.6μm),流动相为0.1％甲酸水-纯乙腈,在正离子模式下进行多反应监测(MRM),分析物离子对为446.1/321.1,内标为457.1/321.1.用WinNonlin 6.4软件统计分析药动学参数.结果 格列吡嗪在2～300 ng·mL-1浓度范围内线性良好.空腹试验中受试制剂与参比制剂的Cmax分别为105.71±35.85和100.68±39.77μg·L-1,AUC0～t分别为2521.98±1259.08和2437.48±1169.01μg·h·L-1,AUC0～∞分别为2717.64±1518.59和2658.65±1373.10μg·h·L-1,Tmax分别为19.33±7.00和15.00±8.33 h,t1/2分别为7.39±4.27和7.94±5.13 h.餐后试验中受试制剂与参比制剂的Cmax分别为137.88±76.29和144.68±68.65μg·L-1,AUC0～t分别为2439.03±1510.10和2603.74±1610.66μg·h·L-1,AUC0～∞分别为2562.27±1532.94和2699.02±1704.75μg·h·L-1,Tmax分别为11.70±5.23和9.90±2.08 h,t1/2分别为8.38±3.48和6.27±2.68 h.主要药动学参数无显著性差异.结论 该方法 灵敏、快速,具有较高的临床适用性,两种片剂在空腹和餐后条件下均具有生物等效性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘圆圆	北京大学第一医院药剂科	5	7	2.0	2.0
2	徐鲁源		1	0	0.0	0.0
3	贺美莲		1	0	0.0	0.0