恩曲他滨的合成工艺优化

• 作者: 丁一刚 刘生鹏 吴晓宇 孙国锋 李苏 熊芸 顾继山
• 来源期刊: 武汉工程大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 恩曲他滨 脂肪酶Novozyme 435 (2R,5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-l,3-氧硫杂环戊烷 合成
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 化学与化学工程
• 页码范围: 129-133
• 页数: 5页
• 分类号: R978.7
• 字数: 3969字
• 语种: 中文
• DOI: 10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202002004

摘要

为满足临床对HIV药物的需求,优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺.以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料,经五步反应,即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化环化和酰化,合成中间体(2R,5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-l,3-氧硫杂环戊烷,然后将其进行偶联、水解反应得到99.7%纯度的恩曲他滨,总收率为51.3%.制备的化合物通过核磁共振氢谱(1H NMR)以及核磁共振碳谱(13C NMR)确证.与已有工艺相比,本合成工艺具有安全性好、收率高、成本低的特点,易于生产出符合原料药质量标准的产品.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	丁一刚	武汉工程大学化工与制药学院	57	151	7.0	10.0
2	刘生鹏	武汉工程大学化工与制药学院	35	175	6.0	12.0
3	顾继山	武汉工程大学化工与制药学院	2	0	0.0	0.0
4	李苏	武汉工程大学化工与制药学院	3	0	0.0	0.0
5	吴晓宇	武汉工程大学化工与制药学院	5	1	1.0	1.0
6	熊芸	武汉工程大学化工与制药学院	8	0	0.0	0.0
7	孙国锋	武汉工程大学化工与制药学院	7	1	1.0	1.0