7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

• 作者: 冯健 刘晓平 孙冰 尹秀娥 焦娣 胡春 麻卿卿
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 杂环化合物 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 118-125
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.02.004

摘要

目的 设计合成一系列7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究.方法 以4-(4-羟基苯基)环己酮、氰乙酰胺、单质硫作为起始原料,通过Gewald反应、改进后的Niementowski喹唑啉缩合反应、三氯氧磷氯代反应、亲核取代反应、脱乙基反应及Williamson反应得到相应的目标化合物,采用MTT法测定目标化合物体外抑制人类肺癌细胞株A549增殖的活性,并初步探究其构效关系.结果 与结论目标化合物8a、8c、8f和8k在10 μmol· L-1浓度下对肿瘤细胞的抑制率达到30％以上,有进一步研究的价值.