米拉贝隆的合成工艺改进

• 作者: 夏云燕 孙茜 邹巧根 韩成群
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 米拉贝隆 膀胱过度活动症 硝基还原 工艺改进 合成
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 449-453
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20200409

摘要

米拉贝隆是一种β-3肾上腺素受体的激动剂,用于治疗膀胱过度活动症.本研究在文献方法的基础上,对米拉贝隆的合成工艺进行了改进.以盐酸对硝基苯乙胺、(R)-扁桃酸和2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,经过酰胺缩合、羰基还原、硝基还原及酰胺缩合4步反应以及一步精制,得到高纯度的目标产物,总收率39％.将第3步硝基还原的氢源,由氢气改为了甲酸铵,增加了工业化可行性;并且对米拉贝隆的精制进行了研究,提高了米拉贝隆的纯度.改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为米拉贝隆的制备和精制提供了一种新的方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邹巧根		22	76	5.0	7.0
2	孙茜		2	3	1.0	1.0
3	韩成群		1	0	0.0	0.0
4	夏云燕		2	0	0.0	0.0