阿米洛利对α2C肾上腺素受体别构调节作用的研究

• 作者: 张萧萧 刘若凡 刘丽艳 黄宁 陈军利
• 来源期刊: 四川生理科学杂志
• 关键词: 别构调节 α2肾上腺素受体 阿米洛利 Benzamil
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 基础论著
• 页码范围: 383-387
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

目的:探索阿米洛利类化合物与α2C-AR的作用位点及别构调节作用.方法:采用分子对接方法,预测阿米洛利类化合物与α2C-AR的潜在结合位点;采用受体表达实验检测α2C-AR的活性及表达量;通过配体受体解离动力学实验检测阿米洛利类化合物对3H-RX821002解离速度的影响.结果:阿米洛利的作用位点包括Glu377和Phe380;Benzamil的作用位点包括Asn160和Thr241.阿米洛利和Benzamil对3H-RX821002的解离速度均没有影响.结论:阿米洛利和Benzamil对α2C-AR不具有别构调节作用.