基于药效团和分子对接的黄芪甲苷改善HepG2细胞胰岛素抵抗作用及机制研究

• 作者: 卢敏 唐文静 唐标
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 胰岛素抵抗 黄芪甲苷 HepG2细胞 药效团 分子对接 酪氨酸磷酸酶1B
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 163-168
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.022

摘要

目的 观察黄芪甲苷(astragaloside IV,AST IV)改善人肝癌HepG2细胞胰岛素抵抗作用,基于药效团模型相互匹配和分子对接预测和验证AST IV可能作用靶点,探讨ASTⅣ改善胰岛素抵抗机制.方法 采用高浓度胰岛素诱导HepG2细胞制备胰岛素抵抗模型,ASTⅣ干预后,检测细胞葡萄糖消耗量,基于药效团模型相互匹配和分子对接预测ASTⅣ可能作用靶点,Western blotting法检测通路相关蛋白表达.结果 ASTⅣ干预能显著增加胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗量,且效应与盐酸吡格列酮相当;基于药效团模型相互匹配和分子对接预测ASTⅣ作用靶点与酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)相关;Western blotting结果显示,胰岛素抵抗的HepG2细胞PTP1B蛋白表达水平显著升高,而胰岛素信号通路关键蛋白磷酸化的胰岛素受体(p-IR)和磷酸化的胰岛素受体底物1(p-IRS-1)表达水平显著降低;AST IV的干预能显著降低PTP1B蛋白表达水平,升高p-IR和p-IRS-1蛋白表达水平.结论 ASTⅣ能显著改善高浓度胰岛素诱导的HepG2细胞的胰岛素抵抗,其作用机制与抑制PTP1B激活胰岛素信号通路有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢敏	湖南中医药大学医学院	120	814	16.0	23.0
2	唐标	湖南中医药大学医学院	49	205	8.0	13.0
3	唐文静	湖南中医药大学医学院	5	0	0.0	0.0