羊耳菊活性部位对PXR高表达HepG2细胞中CYP3A4蛋白表达的影响

• 作者: 何俊奇 兰燕宇 刘亭 宋菲 李勇军 杨畅 王永林 陈一飞
• 来源期刊: 贵州医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 催化域 羊耳菊 活性部位 瞬时转染 细胞色素CYP3A4 孕烷X受体
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 专题研究1
• 页码范围: 1137-1142
• 页数: 6页
• 分类号: R969.2|R285.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.19367/j.cnki.2096-8388.2020.10.004

摘要

目的:探讨羊耳菊活性部位(IC-MAC)对孕烷X受体(PXR)高表达HepG2细胞中细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)蛋白表达的影响.方法:将质粒pcDNA3.1-PXR转化至DH5α感受态大肠杆菌中扩增并提取质粒,采用FuGENE?6转染试剂,将pcDNA3.1-PXR质粒转染至人肝癌HepG2细胞,以重组PXR为对照,采用Western blot技术测定PXR-HepG2和HepG2细胞中PXR的表达,并筛选得到高表达PXR的PXR-HepG2细胞模型;将PXR-HepG2细胞和HepG2细胞分别分为阴性对照组(DMSO组,0.1％)、药物处理组(25、50、100 mg/L IC-MAC)和阳性药物组[PXR激动剂利福平(RIF)组,10μmol/L],分别处理24、48及72 h后,采用Western blot技术测定细胞中CYP3A4蛋白的表达.结果:Western blot结果显示,与HepG2细胞相比,转染pcDNA3.1-PXR质粒的PXR-HepG2细胞中PXR表达明显上调(P<0.01),证明PXR-HepG2细胞模型构建成功;25、50及100 mg/L IC-MAC分别作用于PXR-HepG2和HepG2细胞24、48和72 h后,与DMSO组相比,25、50及100 mg/L IC-MAC均可上调PXR-HepG2和HepG2细胞中CYP3A4表达(P<0.05),且PXR-HepG2细胞上调幅度较HepG2细胞更大.结论:PXR高表达的PXR-HepG2细胞中IC-MAC上调CYP3A4蛋白表达的幅度大于HepG2细胞,提示IC-MAC可能通过PXR来调控CYP3A4蛋白的表达.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李勇军		37	8	2.0	2.0
2	宋菲		5	1	1.0	1.0
3	兰燕宇		11	17	2.0	4.0
4	刘亭		19	15	3.0	3.0
5	王永林		23	6	1.0	2.0
6	杨畅		4	4	1.0	2.0
7	何俊奇		1	0	0.0	0.0
8	陈一飞		2	0	0.0	0.0