含水杨酸结构单元的黄酮衍生物设计、合成及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 张玲 刘仁波 彭怡娇 邹阳 唐国涛
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 合成 抗肿瘤活性 黄酮 水杨酸
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1972-1977
• 页数: 6页
• 分类号: R914|R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.12.007

摘要

目的 设计合成含水杨酸结构单元的黄酮衍生物并进行体外抗肿瘤增殖活性研究.方法 基于药效团拼合原理,选定黄酮类化合物作为母核结构,引入两个重要的药效活性片段(三甲氧基苯基,水杨酸),合成新型黄酮衍生物,并进行相关的抗肿瘤增殖活性研究.结果 共设计、合成得到6个目标化合物,其中化合物7f对胃癌细胞株HGC-27具有较好的抗增殖活性,IC50值为(10.26±6.94)μmol·L-1,可以有效地抑制肿瘤细胞的体外增殖生长与迁移修复能力,诱导肿瘤细胞的凋亡.结论 研究结果 表明化合物7f作为筛选出的目标药物,对胃癌治疗极具潜力,可为抗肿瘤治疗药物的开发提供有效的研究基础.