以VEGFR为靶点的齐墩果酸衍生物合成及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 丁明雪 邬月娇 梅宇 孟艳秋
• 来源期刊: 沈阳化工大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 齐墩果酸 结构修饰 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 生物与环境工程|Biological and Environmental Engineering
• 页码范围: 333-339
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-2198.2021.04.008

摘要

以天然产物齐墩果酸作为起始原料,将含氮杂环引入A环并对C-28位进行酰胺化结构修饰,设计合成了5个新型齐墩果酸衍生物,其结构通过MS、NMR确证.采用计算机辅助药物设计,模拟VEGFR受体与已知活性化合物对接,分析在靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸残基片段,确定与关键位点结合的活性基团.采用MTT法,选择人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)进行初步的体外抗肿瘤活性筛选,在活性测试中,化合物Ⅰ5与阳性对照药相比表现出较强抑制作用.