替比培南匹酯在犬体内的相对生物利用度研究

• 作者: 罗玉莹 周艺佳 崔佳丽 张培培 赵高琼 梅晶 刘红斌 王京昆
• 来源期刊: 质量安全与检验检测
• 关键词: 高效液相色谱法-串联质谱法 犬血浆 替比培南 药代动力学 相对生物利用度
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 研究与探讨
• 页码范围: 83-87
• 页数: 5页
• 分类号: R7.9981
• 语种: 中文

摘要

为研究禁食与进食2种条件下替比培南匹酯片(受试制剂)与替比培南匹酯颗粒(参比制剂)在Beagle犬体内的相对生物利用度,本文采用自身双交叉实验设计,8只犬分别在进食和禁食条件下单剂量口服替比培南匹酯颗粒及替比培南匹酯片.采用高效液相色谱法-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定给药后血浆中替比培南的浓度,计算药动学参数及相对生物利用度.结果显示受试制剂与参比制剂的主要药动学参数为:禁食状态下tmax为(1.29±0.38)和(0.94±0.28)h;cmax为(4269±1847)和(3031±1115)ng·ml-1;AUC(0-t)为(6893±2942)和(4628±1780)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)为(6939±2948)和(4653±1777)ng·h·ml-1.受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为149％.进食状态下tmax为(1.44±0.68)和(1.19±0.37)h;cmax为(3834±1321)和(2009±1179)ng·ml-1;AUC(0-t)为(5655±1351)和(2881±1484)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)为(5757±1370)和(2940±1473)ng·h·ml-1.受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为196％.可见替比培南匹酯片与替比培南匹酯颗粒在禁食与进食给药条件下二者相对利用度不一致.